La Química, en este caso la dinámica covalente, ayuda una vez más a la Medicina. Un equipo del CSIC ha desarrollado una molécula pequeña para contrarrestar la heparina. Inhibir los efectos de fármaco, el anticoagulante más utilizado, permitiría paliar efectos secundarios como reacciones alérgicas y sobredosis que derivan en hematomas y hemorragias.
Los investigadores, del Instituto de Química Avanzada de Cataluña, en Barcelona, han publicado su trabajo en en la revista Angewandte Chemie International Edition, que ha considerado la publicación española como uno de sus hot papers, según apunta el CSIC.
La molécula desarrollada restituye la actividad del factor de coagulación FXa, que está inhibido por la heparina
Ignacio Alfonso, coordinador del trabajo, destaca la relevancia de desarrollar pequeñas moléculas inhibidores de los efectos de la heparina: “Los antagonistas de heparina que se usan a nivel clínico son mayoritariamente macromoléculas, y hay pocas moléculas pequeñas que contrarresten los efectos de este fármaco. La complejidad estructural y funcional de la heparina complica el diseño de inhibidores”.
Los investigadores han probado el efecto inhibitorio en un ensayo enzimático in vitro relacionado y han demostrado que la molécula desarrollada restituye la actividad del factor de coagulación FXa, que está inhibido por la heparina.
Un ligando revierte el efecto inhibidor de la heparina en una reacción enzimática en cascada ligada a la coagulación sanguínea
Alfonso concreta su trabajo: “Hemos usado una selección dinámica covalente para identificar un nuevo ligando para la heparina, ensamblado a partir de piezas básicas extremadamente simples. La molécula amplificada se enlaza fuertemente a la heparina mediante una combinación de interacciones débiles”. El citado ligando revierte el efecto inhibidor del fármaco en una reacción enzimática en cascada ligada la coagulación sanguínea.
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